7 - 乙基 - 10 - 羟基喜树碱,英文名为 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin,简称 SN-38,其 CAS 号为 86639-52-3。以下是对它的详细介绍:
基本信息:分子式为C22H20N2O5,分子量为 392.41,外观为淡黄色粉末。
来源与性质:是一种半合成的天然生物碱类抗癌药物,是市场上已有的抗癌剂伊立替康(CPT-11)的活性代谢产物。它具有广谱高效的抗肿瘤活性,但存在溶解性差、内酯环不稳定、副作用大等问题。
作用机制:通过抑制 DNA 拓扑异构酶 Ⅰ(Topo I)来阻止肿瘤细胞生长。Topo I 在 DNA 复制、转录等过程中起关键作用,SN-38 与 Topo I-DNA 复合物结合,使 Topo I 不能正常发挥作用,从而导致 DNA 单链断裂,阻碍 DNA 复制与 RNA 合成,最终抑制细胞的分裂和增殖。
应用领域:主要用于多种实体肿瘤和腹水的治疗,如结直肠、皮肤、胃、肺、宫颈、卵巢、非霍奇金淋巴瘤等。
安全性:根据化学品安全技术说明书,7 - 乙基 - 10 - 羟基喜树碱吞食后有毒,GHS 危险性类别为急性经口毒性类别 3。




